Naukowcy z Wake Forest School of Medicine opracowali nowy lek przeciwbólowy, który jest mocniejszy od morfiny i nie uzależnia. Testy na zwierzętach preparatu AT-121 dały obiecujące wyniki.

 

Środek znany pod nazwą AT-121 to nowy związek chemiczny, który ma podwójne działanie terapeutyczne. Tłumi uzależniające działanie opioidów i wywołuje podobne do morfiny działanie przeciwbólowe. Przynajmniej u naczelnych innych niż ludzie, jak pokazały testy.

– W naszych badaniach stwierdziliśmy, że AT-121 jest bezpieczny i nie uzależnia, Jest również niezwykle skutecznym środkiem przeciwbólowym – powiedział profesor Mei-Chuan Ko ze School of Medicine, która jest częścią Wake Forest Baptist Medical Center.

Rezultaty badań opublikowano w czasopiśmie „Science Translational Medicine”.

Ko wraz innymi naukowcami mieli na celu zaprojektowanie i przetestowanie związku chemicznego, który mógłby działać na dwa kluczowe receptory w mózgu: receptor opioidowy μ (mu), w który celują konwencjonalne opioidy i leki przeciwbólowe na receptę oraz receptor nocyceptynowy, który reguluje różne czynności mózgu, w tym uczucie uzależnienia.

Teoretycznie agonista – związek łączący się z receptorem i wywołujący reakcję w komórce, który z powodzeniem może wiązać oba te receptory, może wywoływać odczucia łagodzenia bólu, nie wywołując poważnego uzależnienia, które często wywołują opioidy.

– Opracowaliśmy związek AT-121, który łączy obie aktywności w odpowiedniej równowadze w jednej pojedynczej cząsteczce, co naszym zdaniem jest lepszą strategią farmaceutyczną niż zastosowanie dwóch leków w kombinacji – wyjaśnił Ko.

W testach na makakach osiągnięto niezwykle obiecujące rezultaty. AT-121 wydawał się zapewniać ulgę w bólu równoważną morfinie, ale w dawce 100 razy niższej. Nie zaobserwowano żadnych skutków ubocznych i co ważne, środek ten nie uzależniał. Co więcej, gdy związek podawano zwierzętom, które rozwinęły zależność od oksykodonu (silny opioidowy lek przeciwbólowy), to zauważono zmniejszenie ich poziomu uzależnienia. To sugeruje, że AT-121 może pomóc pacjentom odzwyczaić się od innych leków opioidowych i w tym samym czasie leczyć ich ból.

To wszystko oczywiście przy założeniu, że ​​substancja ta będzie działać na ludzi w taki sam sposób jak na małpy. Nie ma żadnej gwarancji, że tak się stanie, ale naukowcy są pełni nadziei. Pokażą to przyszłe testy.

– Fakt, że testy dotyczyły naczelnych innych niż człowiek, ale blisko spokrewnionych z gatunkiem ludzkim, był również znaczący, ponieważ wykazał, że związki, takie jak AT-121 mają potencjał translacyjny, co z kolei oznacza, że są realną alternatywą lub zamiennikiem opioidów na receptę – przyznał Ko.

Związek może zaoferować także inną korzyść. AT-121 podczas testów nie powodował depresji oddechowej (zmniejszenie częstotliwości oddechów) ani problemów sercowo-naczyniowych nawet przy podawaniu w dużych dawkach. To oznacza, że ​​może to być skuteczny, nie uzależniający środek przeciwbólowy, którego nie można przedawkować.

 

 

 

 

Źródło: Science AlertScience Daily, DziennikNaukowy